阿维菌素毒理
阿维菌素为放线菌发酵产生的代谢产物,为大环内酯类杀虫、杀螨剂,经口毒性属高毒。作用方式及特点,触杀,胃毒 ,渗透力强。其作用机制与一般杀虫剂不同的是它干扰神经生理活动,刺激释放r-氨基丁酸, 而r-氨基丁酸对节肢动物的神经传导有抑制作用,螨类成、若螨和昆虫与幼虫与药剂接触后即出现麻痹症状,不活动不取食,2-4天后死亡。较高浓度时作为氨基丁酸受体激动剂引发大脑突触后神经元释放GABA,进而引起膜对Cl-通透性的增加,导致中枢神经系统及神经肌肉传导受阻。哺乳动物周围神经的递质为乙酰胆碱,所以小剂量阿维菌素对人体无明显毒性;但在高浓度时,药物可通过血脑屏障而对中枢神经系统产生抑制作用,临床上出现焦虑、烦躁、嗜睡、精神抑郁、惊厥、共济失调,甚至昏迷等神经系统症状。周围神经系统的症状如反射减弱、消失,肌肉震颤无力,肌力差等可能与阿维菌素引起的Cl-通道开放有关。Cl-通道开放,通透性增加,可引起神经元静息电位的超极化,使正常电位不能释放,神经传导受阻。慎用苯二氮艹卓类及巴比妥类药物,因这些药物也可与GABA受体结合,引起GABA相同的神经系统抑制症状。
阿维菌素简介
阿维菌素是一种新型抗生素类,英文名称Avermectins,是由日本北里大学大村智等和美国Merck公司首先开发的一类具有杀虫、杀螨、杀线虫活性的十六元大环内酯化合物,由链霉菌中灰色链霉菌发酵产生。目前市售的Avermectins系列农药有阿维菌素油膏,阿维菌素精粉、伊维菌素精粉和甲胺基阿维菌素苯甲酸盐精粉。商品名称:爱诺虫清1号,爱诺虫清2号,爱诺虫清3号,爱诺虫清4号,虫螨克星,海正灭虫灵、爱福丁、农哈哈、阿维虫清、爱比菌素、螨虫素、土线散等。
阿维菌素(又称齐螨素、豁极灭,Avemectin)原药白色或黄白色结晶粉,无味,常温下不易分解。本品在醋酸乙酯、丙酮、氯仿中易溶;在甲醇、乙醇中略溶,在正己烷,石油醚中微溶;在水中几乎不溶。按中国农药毒性分极标准,大鼠急性经口LD50为10 mg/kg,属高毒农药。分子量:873.09。
阿维菌素的作用
1. 阿维菌素对动物的驱虫谱与伊维菌素相似,兹以牛为例,以推荐剂量(200μg/㎏)给牛皮下注射,几乎能驱净的虫体有:奥氏奥斯特线虫(成虫、第4期幼虫、蛰伏期幼虫)、柏氏血矛线虫(成虫、第4期幼虫)、艾氏毛圆线虫(成虫)、古柏线虫(成虫、第4期幼虫)、绵羊夏伯特线虫(成虫)、辐射食道口线虫(成虫、第4期幼虫)、胎生网尾线虫(成虫、第4期幼虫)。
2. 阿维菌素至少在用药7天内能预防奥斯特线虫、柏氏血矛线虫、古柏线虫、辐射食道口线虫的重复感染,对胎生网尾线虫甚至能保持药效14天。对牛腭虱的驱除至少能保持药效56天以上。阿维菌素对微小牛蜱吸血雌蜱的驱除效应至少维持21天,而且能使残存雌蜱产卵减少。
3. 阿维菌素对某些在厩粪中繁殖的双翅类幼虫也极有效,如给牛一次皮下注射200μg/kg,据粪便检查,至少在21天内能阻止水牛蝇(东方血蝇)的发育。
4. 由于阿维菌素大部分由粪便排泄,因此对某些在厩粪中繁殖的双翅类昆虫幼虫发育受阻,所以,本类药物是牧场中最有效的厩粪灭蝇剂。一次皮下注射200μg/kg,粪便中残留阿维霉素对牛粪中金龟子成虫虽很少影响,但直至用药后21天(有些虫体为28天)粪便中幼虫仍不指正常发育。
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