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作者:MedChemExpress LLC 暂无发布时间 (访问量:814)

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RSL3

CAS No. : 1219810-16-8

MCE 国际站:RSL3

产品活性:RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的抑制剂 (ferroptosis 激动剂),可降低 GPX4 的表达,诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。在 HN3 耐受细胞中,可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平,使 Keap1 灭活。

研究领域:Autophagy  |  Apoptosis  |  Metabolic Enzyme/Protease  |  NF-κB  |  Immunology/Inflammation

作用靶点:p62  |  Glutathione Peroxidase  |  Ferroptosis  |  Reactive Oxygen Species

In Vitro: RSL3 (0-8 μM, 72 hours) potently reduces the viability of HN3 cells, with IC50s of 0.48 μM in HN3 and 5.8 μM in HN3-rslR cells, respectively.
RSL3 (0-8 μM, 24 hours) reduces the expression of GPX4 protein, increases the expression of p62 and Nrf2 and inactivates Keap1 in HN3-rslR cells.

Ferroptosis-sensitive Cell Lines

Ferroptosis-sensitive Cells Test Conditions
MCF10A-RAS 0-10 μM; 48 h
MDA-MB-468 0.1-1 μM; 24 h
PC-3 0.01-1 μM; 24 h
Huh-7 0.01-1 μM; 24 h
Raji 0.01-1 μM; 24 h
MEF 0.1-100 nM; 24 h
HT-22 neuron 200 nM; 16 h
NCI-H508 0.1-10 μM; 48 h
LoVo 0.1-10 μM; 48 h
LS513 0.1-10 μM; 48 h
SW480 0.1-10 μM; 48 h
SW620 0.1-10 μM; 48 h
SW1116 0.1-10 μM; 48 h
DLD-1 0.1-10 μM; 48 h
Caco-2 0.1-10 μM; 48 h
HT-1080 0-10 μM; 48 h; IC50 1.55 μM
MDA-MB-436 0.1-2 μM; 24 h
HT-29 0.1-2 μM; 24 h
U-373 0.1-2 μM; 24 h
A549 1 nM-100 μM; 24 h; IC50 0.5 μM
H1975 1 nM-100 μM; 24 h; IC50 150 nM
MAD-MB-231 0-10 μM; 96 h; IC50 0.71 μM
HCC1937 0-10 μM; 96 h; IC50 0.85 μM


Ferroptosis-insensitive Cell Lines
Ferroptosis-insensitive Cells Test Conditions
HS578T 0-2.5 μM; 24 h
MCF10A 0-2.5 μM; 24 h

 

In Vivo: RSL3 (100 mg/kg, Intratumorally twice per week for 20 days) significantly inhibits the growth of tumor in combination with Trigonelline (HY-N0414) in mice bearing HN3R cells.

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