c-Met全称cellular-mesenchymal epithelial transition factor(细胞间质上皮转换因子),为受体酪氨酸激酶家族成员.研究显示,c-Met信号通路在多种类型的实体瘤中如肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌、皮肤癌、大肠癌等均存在异常表达或突变,在多种肿瘤的发生发展中发挥了重要的作用。
而在多种肿瘤中,由于c-Met和HGF的过表达,且HGF和c-Met形成的旁分泌和自分泌正反馈回路,造成HGF/c-Met信号通路异常活化,促进了肿瘤细胞的生长、侵袭、迁移和血管新生。
爱思益普以A549为细胞模型,构建了通过ELISA检测pMET的检测方法,判断化合物对pMET的抑制活性。如下图为amivantamab在A549细胞中对pMET的抑制作用曲线图。