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5-氟尿嘧啶的基本信息

英文名：5-Fluorouracil

分子式：C₄H₃FN₂O₂

分子量：130.08

货号：F8300

CAS：51-21-8

规格：1g

储存条件：室温，避光防潮密闭干燥

物理性状：白色或类白色结晶性粉末；熔点 282-286 °C (lit.)；在水中略溶，在乙醇中微溶，在****中几乎不溶；在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解；密度1.54 g/cm³ (预测)

干燥失重：≤0.5%

含量： 98.0~102.0%

IC50： COLO 320DM : IC50 = 1.1 μM (human)；HeLa: IC50 = 1 μM (human)；L1210 : IC50 = 0.63 μM (mouse)；HaCaT : IC50 = 0.4 μM (human)；PC-3: IC50 = 16 nM (human)

半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 230 mg/kg

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。本品在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA，达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期细胞。

作为一种嘧啶类似物，5-FU可在细胞内转化成不同的细胞毒性代谢产物，与DNA和RNA结合，*终通过抑制DNA合成导致细胞周期停滞和细胞凋亡。它是一种S期特异性药物。除了与DNA和RNA的作用之外，5-FU也可抑制外切体复合物，一种核酸外切酶的活性，其对细胞生存具有关键作用。
抗肿瘤新药卡培他滨（Capecitabine）经口服吸收后在组织内被转化成5-FU从而发挥抗肿瘤的作用。

相关文献：

《Knockdown of PHGDH potentiates 5-FU cytotoxicity in gastric cancer cells via the Bcl-2/Bax/caspase-3 signaling pathway》 作者:Yunli Zhang, Litao Yang, Guangou Dai, Hu Cao 期刊:International Journal of Clinical and Experimental Pathology 影响因子:0.205 PMID:
《Effects of Heat Treatment on the Structural Characteristics and Antitumor Activity of Polysaccharides from Grifola frondosa》 作者:Hai-yu Ji,Pei Chen,Juan Yu,Ying-ying Feng,An-jun Liu 期刊:Applied Biochemistry and Biotechnology 影响因子:2.14 PMID:30536035
《A novel core-shell nanofiber drug delivery system intended for the synergistic treatment of melanoma》 作者:Li-Fang Zhu，Yufei Zheng，Jiannan Fan，Yuanfa Yao，Zeeshan Ahmad，Ming-Wei Chang 期刊:European Journal of Pharmaceutical Sciences 影响因子:3.532 PMID:31302215
 

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