Raloxifene 6-glucuronide | MedChemExpress (MCE)
产品名称： Raloxifene 6-glucuronide | MedChemExpress (MCE)
英文名称： Raloxifene 6-glucuronide
产品编号： HY-135581
产品价格： 8379
产品产地： 美国
品牌商标： MedChemExpress (MCE)
更新时间： 2024-07-30T10:46:17
使用范围： null
| 规格 | 价格 |
| 5 mg; 1 mg |
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Raloxifene 6-glucuronide
CAS No. : 174264-50-7
MCE 国际站：Raloxifene 6-glucuronide
产品活性：Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
研究领域：Vitamin D Related/Nuclear Receptor
In Vitro: Expressed UGT1A8 catalyzes Raloxifene 6-glucuronide with an apparent Km of 7.9 μM and a Vmax of 0.61 nmol/min/mg of protein. Based on rates of Raloxifene glucuronidation and known extrahepatic expression, UGT1A8 and 1A10 appear to be primary contributors to Raloxifene glucuronidation in human jejunum microsomes. For human liver microsomes, the variability of Raloxifene 6-glucuronide formation is 3-fold. Correlation analyses reveals that UGT1A1 is responsible for Raloxifene 6-glucuronide but not Raloxifene 4'-glucuronide in liver. Treatment of expressed UGTs with alamethicin results in minor increases in enzyme activity, whereas in human intestinal microsomes, maximal increases of 8-fold for the Raloxifene 6-glucuronide are observed. Intrinsic clearance values in intestinal microsomes are 17 μl/min/mg for the Raloxifene 6-glucuronide.
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热门产品线：重组蛋白 | 药物筛选 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
品牌介绍:
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• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
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• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
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