JE-2147 | MedChemExpress (MCE)
产品名称： JE-2147 | MedChemExpress (MCE)
英文名称： JE-2147
产品编号： HY-100212
产品价格： 0
产品产地： 美国
品牌商标： MedChemExpress (MCE)
更新时间： 2024-07-30T10:46:17
使用范围： null
| 规格 | 价格 |
| 询盘 |
- 联系人 : 销售部
- 地址 : 上海市浦东新区张衡路1999弄3号楼
- 邮编 : 201203
- 所在区域 : 上海
- 电话 : 136****5263 点击查看
- 传真 : 点击查看
- 邮箱 : sales@medchemexpress.cn
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
JE-2147
CAS No. : 186538-00-1
MCE 国际站：JE-2147
产品活性：JE-2147 (AG1776) 是一种有效的二肽蛋白酶 (dipeptide protease) 抑制剂，对 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的 Ki 为 0.33 nM。JE-2147 能在体外有效抵抗 HIV-1、HIV-2、猴免疫缺陷病毒和各种临床 HIV-1 病毒株。
研究领域：Anti-infection | Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点：HIV | HIV Protease
In Vitro: JE-2147 (0.01-0.05 μM; 7 days; PBMC and MT-2 cells) exhibits highly potent antiviral activity against HIV-1 with IC50s of 44 nM, 24 nM, 35 nM and 47 nM for HIV-1LAI (SI), HIV-1Ba-L (SI), HIV-1LAI (NSI) and HIV-2EHO (SI), respectively.
JE-2147 is effective against the replication of HIV-1 IIIB in various cells (T cell, B cell, macrophage, and PBMC) with IC50 values ranging from 31 to 160 nM and also had antiviral activity against simian immunodefidiency virus and HIV-2.
In Vivo: JE-2147 exhibits good oral bioavailability and plasma pharmacokinetic profiles in dogs and rats.
Pharmacokinetic Parameters of JE-2147 in beagle dogs and male Sprague-Dawley rats.
| Sprague-Dawley rats | Beagle dogs | ||||
| i.v., 10 mg/kg | i.d., 10 mg/kg | i.v., 25 mg/kg | p.o.(fed), 25 mg/kg | p.o.(fasted), 25 mg/kg | |
| t1/2β (min) | 93 | / | 94 | / | / |
| Cmax (μM) | / | 0.70 ± 0.20 | / | 4.02 ± 0.72 | 5.30 ± 1.13 |
| Tmax (min) | / | 60 | / | 90 | 60 |
| F (%) | / | 41.6 ± 10.7 | / | 32.6 ± 0.06 | 37.1 ± 0.08 |
| CL (L/h/kg) | / | / | 0.88 ± 0.09 | / | / |
| Vd, ss (L/kg) | / | / | 1.58 | / | / |
| AUC0-24 (μM·min) | / | / | / | 1009 | 1149 |
相关产品：Chloroquine | Doxorubicin hydrochloride | 5-Fluorouracil | Q-VD-OPh | Valproic acid | Panobinostat | Shikonin | Probenecid | Dimethyl fumarate | Hydroxyurea | Kaempferol | Pepstatin | Plerixafor | Baicalin | Maraviroc | Birinapant | Flavopiridol | Ritonavir | Ivermectin | Ebselen | Fasudil Hydrochloride | Rolipram | Lysozyme from chicken egg white | CK-666 | Rottlerin | Oleanolic acid | Betulinic acid
热门产品线：重组蛋白 | 药物筛选 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
